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哌柏西利通過抑制CDK4/6激酶的活性，恢復細胞周期控制，阻斷腫瘤細胞增殖。在臨床試驗中，哌柏西利已經證明了其對抗乳腺癌的有效性。與其他治療方法相比，哌柏西利聯合內分泌治療顯著延長了患者的無進展生存期（PFS）和總生存期（OS）。
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