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卡博替尼（cabozantinib），代號XL184，是一個多靶點小分子酪氨酸激酶抑制劑。卡博替尼的靶點包括MET、VEGFR123、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶點。目前，卡博替尼已經(jīng)在甲狀腺髓樣癌（已獲批）、腎癌（已獲批）、非小細(xì)胞肺癌、肝癌、軟組織肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種實體瘤中，證實了較好的治療效果，對于骨轉(zhuǎn)移的控制效果尤其突出。
卡博替尼
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卡博替尼在各種癌癥中的療效：
肺癌：
1、用于RET融合：總體客觀有效率28%，中位無進(jìn)展生存期為7個月。（有研究表明20%的EGFR-TKI耐藥的患者是由于MET擴(kuò)增造成的，卡博替尼用于MET擴(kuò)增的非小細(xì)胞肺癌患者也有一定的療效）
2、用于EGFR野生型經(jīng)治的肺癌患者：單藥卡博替尼vs卡博替尼聯(lián)用特羅凱中位無進(jìn)展生存期為4.3個月vs4.7個月，總生存期為9.2個月vs13.3個月。
3、用于EGFR-TKI治療失敗的肺癌患者：卡博替尼聯(lián)合特羅凱疾病控制率為67.6%，22例患者腫瘤縮小大于30%。
腎癌：
2017年12月19日，美國食品藥品安全監(jiān)管局（FDA）批準(zhǔn)cabozantinib（卡博替尼）片劑用于中危和高危的晚期腎癌患者的一線治療。
卡博替尼VS舒尼替尼：中位無疾病進(jìn)展期8.6個月VS5.3個月，中位總生存期26.6個月vs21.2個月。
肝癌：
一項國際多中心的大型三期臨床試驗（代號CELESTIAL）表明，卡博替尼作為二線治療藥物，可以顯著延長患者的生存期，減輕56%的死亡或者進(jìn)展風(fēng)險。
該臨床招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者經(jīng)過一次系統(tǒng)治療（比如索拉非尼）后進(jìn)展，30%的患者經(jīng)過兩次系統(tǒng)治療后進(jìn)展。470名患者使用卡博替尼治療，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰劑。兩組患者的中位無進(jìn)展生存期（mPFS）5.2個月VS1.9個月，中位總生存期為10.2個月VS8個月。其中，對于只經(jīng)過索拉非尼治療的患者來說，卡博替尼組的中位總生存期高達(dá)11.3個月VS安慰劑組7.2個月，無進(jìn)展生存期是5.5月VS1.9個月。
卡博替尼
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卡博替尼在各種癌癥中的療效：
肺癌：
1、用于RET融合：總體客觀有效率28%，中位無進(jìn)展生存期為7個月。（有研究表明20%的EGFR-TKI耐藥的患者是由于MET擴(kuò)增造成的，卡博替尼用于MET擴(kuò)增的非小細(xì)胞肺癌患者也有一定的療效）
2、用于EGFR野生型經(jīng)治的肺癌患者：單藥卡博替尼vs卡博替尼聯(lián)用特羅凱中位無進(jìn)展生存期為4.3個月vs4.7個月，總生存期為9.2個月vs13.3個月。
3、用于EGFR-TKI治療失敗的肺癌患者：卡博替尼聯(lián)合特羅凱疾病控制率為67.6%，22例患者腫瘤縮小大于30%。
腎癌：
2017年12月19日，美國食品藥品安全監(jiān)管局（FDA）批準(zhǔn)cabozantinib（卡博替尼）片劑用于中危和高危的晚期腎癌患者的一線治療。
卡博替尼VS舒尼替尼：中位無疾病進(jìn)展期8.6個月VS5.3個月，中位總生存期26.6個月vs21.2個月。
肝癌：
一項國際多中心的大型三期臨床試驗（代號CELESTIAL）表明，卡博替尼作為二線治療藥物，可以顯著延長患者的生存期，減輕56%的死亡或者進(jìn)展風(fēng)險。
該臨床招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者經(jīng)過一次系統(tǒng)治療（比如索拉非尼）后進(jìn)展，30%的患者經(jīng)過兩次系統(tǒng)治療后進(jìn)展。470名患者使用卡博替尼治療，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰劑。兩組患者的中位無進(jìn)展生存期（mPFS）5.2個月VS1.9個月，中位總生存期為10.2個月VS8個月。其中，對于只經(jīng)過索拉非尼治療的患者來說，卡博替尼組的中位總生存期高達(dá)11.3個月VS安慰劑組7.2個月，無進(jìn)展生存期是5.5月VS1.9個月。
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