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卡馬替尼 (INC280) 是一種小分子、ATP 競爭性、高選擇性的 c-MET 受體抑制劑。這種藥物通過與蛋白質的 Y1230 殘基的芳香堆積相互作用與 MET 結合，這與克唑替尼一樣，穩定處于非活性狀態的 MET 激酶環。卡馬替尼 (INC280) 比克唑替尼更有效，并且在具有特定突變(例如外顯子 14 缺失)的 c-MET 分子中尤其有效。在藥代動力學方面，一項研究發現，200 mg 劑量的卡馬替尼的平均半衰期為 4.82 小時，平均血漿峰濃度為 1.02 ng/mL，在給藥后 2 小時的中位時間達到 。
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GEOMETRY mono-1 II 期臨床試驗測試了每天服用 400 mg 卡馬替尼對具有各種 MET 改變的患者的療效，主要亞組由接受過 2 線治療的 MET 外顯子 14 突變 NSCLC 患者組成(隊列 4)或初治患者(隊列 5b)。無論基因拷貝數(GCN)如何，隊列 5b 均取得了最佳結果;ORR 為 71.4%，中位緩解持續時間為 9.13 個月。在隊列 4 中，無論 GCN 是什么，PFS 為 5.42 個月，ORR 為 39.1%。然而，這項試驗的研究人員強調，雖然耐用性數據很有希望，但在分析時仍然不成熟。大多數不良事件為 1 級或 2 級。在所有隊列中，主要的不良事件是外周水腫 (49.2%)、惡心 (43.2%) 和嘔吐 (28.3%)。
卡馬替尼 (INC280)價格多少?目前市面上有兩個版本的卡馬替尼，不同版本的卡馬替尼價格是不一樣的，其中卡馬替尼原研藥因為研發、專利等原因，該版本的卡馬替尼價格也更高一下，對于一般家庭的患者而言，根本負擔不起，所以患者更多的是吃卡馬替尼仿制藥
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