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  莫博替尼Mobocertinib是一種表皮生長因子受體(EGFR)激酶抑制劑,與野生型(WT)EGFR相比,它不可逆地結合并抑制EGFR外顯子20插入突變,濃度低于野生型(WT)EGFR。在口服莫博替尼后,已在血漿中鑒定出兩種具有與莫博替尼相似抑制譜的藥理活性代謝物(AP32960和AP32914)。在體外,莫博替尼還在臨床相關濃度(IC50值<2 nM)下抑制其他EGFR家族成員(HER2和HER4)和另一種激酶(BLK)的活性。tu3知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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  在EGFR突變的非小細胞肺癌(NSCLC)患者中,大約6%的患者存在EGFR 20外顯子插入突變。對于這部分患者,現有EGFR-TKI治療的有效率僅在8.7%-11%左右,化療的療效也一般。到目前為止,國內尚沒有有效的、專門針對該突變的靶向藥。直到莫博替尼的出現,立即成為關注的焦點。tu3知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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 莫博替尼(Mobocertinib)是一款小分子EGFR/HER2抑制劑,美國癌癥研究協會(AACR)在線大會報道了莫博替尼治療接受含鉑化療期間或之后病情進展、攜帶EGFR ex20ins突變的NSCLC患者的I/II期臨床研究數據。同日,美國FDA授予了莫博替尼突破性藥物資格(BTD),用于接受含鉑化療期間或之后病情進展、EGFR ex20ins突變的轉移性非小細胞肺癌患者。AACR大會公布的數據分為劑量探索研究和隊列擴展研究。
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