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莫博替尼是目前唯一獲批用于EGFR 20ins的口服靶向藥物。2019 WCLC(世界肺癌大會)報道莫博替尼作為EGFR/HER2新型靶向治療:莫博替尼針對EGFR 20ins的ORR(客觀緩解率)達到43%,DCR(疾病控制率)達到86%,中位PFS(無進展生存期)7.3個月,中位DoR(持續緩解時間)13.9個月;若只針對無腦轉移的患者來看,ORR、DCR更高,分別為56%和100%。P3q知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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藥物毒性反應為基本為1~2級(可耐受),與其他EGFR靶向藥相似。莫博替尼用于含鉑化療期間或之后進展且攜帶表皮生長因子受體(EGFR)20號外顯子插入突變(20ins)的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者。P3q知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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對于我國的晚期非小細胞肺癌(尤其是肺腺癌),EGFR基因突變主要是19-del、21-L858R、18-G719X等敏感突變(幾率可達50%或更多),靶向藥的應用與研究也主要圍繞這類患者。既往等研究已證實,靶向藥的療效顯著優于化療,特別是三代TKI,比如奧希替尼,FLAURA研究中,中位PFS(無進展生存期)為18.9個月,中位OS(總生存期)達38.6個月P3q知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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然而,對于EGFR 20ins(僅占EGFR突變的4~12%)等少見突變類型,靶向治療并沒有怎么沾上邊。三代EGFR TKI有效率低,奧希替尼PFS為3.6~9.7個月,DoR為5.7個月,兩倍劑量下ORR(客觀緩解率)為25%。治療方案仍以化療為主,患者生活質量較低。標準化療ORR為14%、DoR(持續緩解時間)5.6~6.2個月;免疫治療ORR也僅為0~25%。P3q知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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2019年ASCO(美國臨床腫瘤學會)中,由麻省總醫院等權威醫院在內的EGFR 20號外顯子插入突變晚期非小細胞肺癌患者使用莫博替尼(TAK-788)的研究結果。結果顯示,總體有效率為43%,其中腦轉移患者有效率為25%,無腦轉移為56%。總體疾病控制率為86%,腦轉移患者疾病控制率為67%,無腦轉移達到100%。P3q知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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