今日分享 孟加拉仿制版勞拉替尼代購價格 拉羅替尼Lotenib國內統一銷售價格一覽表
拉羅替尼Lotenib)是原肌球蛋白受體激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制劑。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3編碼的，可以產生組成激活的嵌合TRK融合蛋白，該蛋白可作為致癌驅動因子，促進腫瘤細胞系中的細胞增殖和生存。在通過基因融合導致的TRK蛋白的本構性激活、蛋白調節域的缺失或TRK蛋白過表達的細胞中，拉羅替尼可顯示出抗腫瘤活性。
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雖拉羅替尼可有效緩解17種類型腫瘤患者的臨床癥狀，但實際上適用于這個藥的患者還是很少的，這與拉羅替尼的適用條件相關。神經營養因子酪氨酸受體激酶（NTRK）基因NTRK1、NTRK2和NTRK3分別編碼原肌球蛋白受體激酶（TRK）蛋白家族：TRKA、TRKB和TRKC，TRK受體蛋白通常在人類神經組織中表達，并被神經營養因子激活。如果染色體內或染色體間發生重排導致NTRK基因家族與其他基因發生融合，便會致使TRK蛋白的結構性激活，過度激活將會導致腫瘤的發生。總體而言，具有NTRK基因融合的實體瘤很少見，整體陽性率為0.3%。在成年患者（≥18歲）和兒科患者（<18歲）的NTRK基因融合陽性率分別為0.28%和1.34%；發病率隨著年齡的降低而增加，5歲以下兒童的NTRK基因融合陽性率最高，為2.28%。在中國（或亞洲）癌癥患者中，NTRK基因融合陽性率為0.4%。
歐洲腫瘤醫學協會會議（ESMO2018）上，一項關于Loxo-101治療涵蓋24種獨特腫瘤類型的TRK融合癌癥成人及兒童患者的臨床數據顯示，總緩解率（ORR）為80％，部分緩解率（PR）為62％，完全緩解率（CR）為18％，在補充數據集中，ORR為81％，PR為65％，CR為17％。
另外，新英格蘭醫學雜志（NEJM）發表的一項關于Loxo-101的三項安全性和有效性臨床研究結果顯示，對于年齡為4個月至76歲的患者，Loxo-101針對17種不同癌癥治療總體有效率為75％。其中13％的患者腫瘤完全消失包括2位晚期轉移的兒童纖維肉瘤患者，用藥之后腫瘤縮小，進行了根治性手術切除;分別停藥4.8個月和6個月之后，腫瘤沒有復發。拉羅替尼的神奇之處在于，起效非常快，并且一旦有效，帶來的緩解往往是出乎意料的。數據顯示，平均的起效時間僅為1.84個月，73%的患者響應的持續時間超過6個月。
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歐洲腫瘤醫學協會會議（ESMO2018）上，一項關于Loxo-101治療涵蓋24種獨特腫瘤類型的TRK融合癌癥成人及兒童患者的臨床數據顯示，總緩解率（ORR）為80％，部分緩解率（PR）為62％，完全緩解率（CR）為18％，在補充數據集中，ORR為81％，PR為65％，CR為17％。
另外，新英格蘭醫學雜志（NEJM）發表的一項關于Loxo-101的三項安全性和有效性臨床研究結果顯示，對于年齡為4個月至76歲的患者，Loxo-101針對17種不同癌癥治療總體有效率為75％。其中13％的患者腫瘤完全消失包括2位晚期轉移的兒童纖維肉瘤患者，用藥之后腫瘤縮小，進行了根治性手術切除;分別停藥4.8個月和6個月之后，腫瘤沒有復發。拉羅替尼的神奇之處在于，起效非常快，并且一旦有效，帶來的緩解往往是出乎意料的。數據顯示，平均的起效時間僅為1.84個月，73%的患者響應的持續時間超過6個月。
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