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目前新靶向藥拉羅替尼(larotrectinib)市場價格多少錢 代購孟加拉仿制版拉羅替尼最新方法曝光

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美國FDA批準了拉羅替尼(larotrectinib),用于成人和小兒具有神經營養受體酪激酶(NTRK)基因融合的實體瘤治療。其所能治療的NTRK基因融合實體瘤包括乳腺癌、結直腸癌、肺癌、甲狀腺癌等癌癥類型,同時對成人和兒童都可以使用。hKf知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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Vitrakvi是第一個與腫瘤類型無關的“不限癌種、廣譜”口服靶向抗癌藥,專門用于治療攜帶NTRK基因融合的各種腫瘤,而不管腫瘤起源于身體的哪個部位。在TRK融合腫瘤兒童和成人患者中,拉羅替尼具有強勁療效,包括針對原發性中樞神經系統(CNS)腫瘤和腦轉移瘤,均可提供高緩解率和持久緩解,無論患者年齡及腫瘤組織學如何。hKf知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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Larotretinib是一種原肌球蛋白受體激酶(TRK)A/B/C抑制劑,對NTRK 1/2/3基因融合敏感,對TRKA和TRKC激酶結構域突變耐藥,比如G595R,G623R,G696A和F617L等突變。Larotretinib服藥1小時后達到血藥濃度峰值,平均半衰期為2.9小時,3天后達到穩態,Cmax平均值為788ng/mL。血漿蛋白結合率70%,表觀清除率98升每小時。Larotretinib膠囊的平均生物利用度為34%,口服溶液的AUC類似,Cmax升高36%。健康人與高脂食物同服Larotretinib膠囊時,和空腹口服比較,AUC類似,Cmax減少35%。hKf知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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Larotretinib主要通過肝CYP3A4酶代謝,它是BCRP和P-gp的底物。年齡,性別和體重對Larotretinib的代謝沒有臨床意義上的影響。終末期腎病(需要透析)患者服用Larotretinib時,AUC升高1.5倍,Cmax升高1.3倍。對于輕度肝損害(Child-Pugh A級)患者,AUC升高1.3倍,Cmax類似;對于中度肝損害(Child-Pugh B級)患者,AUC升高2倍,Cmax類似;對于重度肝損害(Child-Pugh C級)患者,AUC升高3.2倍,Cmax升高1.5倍。hKf知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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研究結果顯示:拉羅替尼治療的整體緩解率為75%,其中完全緩解率22%,部分緩解率53%。除了很高的緩解率,拉羅替尼治療的緩解持續時間也非常出色。在108例確診的患者中,中位緩解持續時間長達35.2個月,中位無進展生存期達到25.9個月。也就是說,患者能夠從拉羅替尼治療中獲益達到近3年。hKf知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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數據顯示,平均的起效時間僅為1.84個月,73%的患者響應的持續時間超過6個月。(一個案例報道顯示,2歲的梭形細胞肉瘤女孩再接受拉羅替尼治療后24小時內就出現了快速響應,癥狀迅速改善。這就意味著不管什么癌種(組織/細胞/部位),只要存在NTRK融合,包括乳腺癌、結直腸癌、肺癌、甲狀腺癌等17種癌癥類型,同時對成人和兒童都是可以使用的。hKf知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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