晶體“倉庫”實現高劑量長效給藥
科技日報北京3月25日電（記者張夢然）美國麻省理工學院工程師設計了一種新方法，他們將某些注射藥物制成微小晶體懸浮液，可以更高劑量輸送這些藥物，其一旦進入皮膚下，晶體就會組裝成一個可以持續數月或數年的藥物“倉庫”，未來患者或可無需頻繁注射藥物。研究成果24日發表在《自然·化學工程》雜志上。
這種方法被證明可用于輸送長效避孕藥或其他需要長期給藥的藥物。因為藥物在注射前分散在混懸液中，所以患者可通過更容易耐受的窄針給藥。
目前市場在售的注射混懸液在注射后分散在整個組織中，藥效只能維持3個月左右。其他可在皮膚下形成更持久貯積的注射產品，通常需要添加沉淀聚合物，這些聚合物占溶液重量的23%到98%，這會使藥物更難注射。
研究團隊創造出一種可通過小號針頭注射并持續至少6個月至兩年的配方。他們使用了避孕藥左炔諾孕酮，這是一種可形成晶體的疏水分子。研究發現，這些晶體懸浮在特定的有機溶劑中，且會在注射后組裝成高度緊湊的植入物。由于該藥物“貯藏庫”無需大量聚合物即可形成，因此這種藥物制劑可通過窄針頭輕松注射。
溶劑苯甲酸芐酯具有生物相容性，以前曾用作注射藥物的添加劑。該溶劑與生物液體混合的能力較差，這使得固體藥物晶體在注射后能夠自組裝成皮下的“倉庫”。通過改變“倉庫”的密度，團隊可調整藥物分子釋放到體內的速度。
通過在大鼠體內皮下注射藥物溶液，研究團隊證明藥物儲備可以在3個月內保持穩定并逐漸釋放藥物。為期3個月的研究結束后，大約85%的藥物仍留在“貯藏庫”中，這表明可在更長的時間內繼續釋放藥物。而且藥物“倉庫”一旦形成，它們就足夠緊湊，可以回收，如果需要在藥物完全釋放之前停止治療，可以通過手術取出。
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