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Enasidenib 是 IDH2 的選擇性抑制劑，IDH<> 是一種線粒體定位的酶，參與多種細胞過程，包括適應缺氧、組蛋白去甲基化和 DNA 修飾，野生型IDH蛋白在Krebs/檸檬酸循環中起著十字作用，其中它催化異檸檬酸鹽氧化脫羧為α-酮戊二酸。相比之下，IDH2酶的突變形式介導新形態活性并催化α-KG還原為2-羥基戊二酸的（R）對映異構體，這與DNA和組蛋白高甲基化，基因表達改變和阻斷造血祖細胞的細胞分化有關。Enasidenib主要針對突變型IDH2變體R140Q，R172S和R172K，其效力高于野生型酶形式。酶的抑制導致2-羥基戊二酸（2-HG）水平降低，并促進髓系細胞的適當分化和克隆增殖。
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在一項涉及復發或難治性 AML 成年患者的研究中，恩那賽尼布治療的總緩解率為 40.3%，該治療與細胞分化和成熟相關，通常沒有再生障礙的證據，恩那西尼未顯示可引起QTc延長。
IDHIFA的療效在一項開放標簽，單臂，多中心，雙隊列臨床試驗（研究AG221-C-001，NCT01915498）中評估了199名復發或難治性AML和IDH2突變的成年患者，他們被分配接受100毫克的每日劑量。隊列 1 包括 101 名患者，隊列 2 包括 98 名患者。IDH2 突變通過局部診斷測試鑒定，并通過 Abbott RealTi m e IDH2 測定進行回顧性確認，或通過 Abbott RealTime IDH2 測定進行前瞻性鑒定，這是 FDA 批準的用于選擇 AML 患者進行 IDHIFA 治療的測試。IDHIFA以每天100mg的起始劑量口服，直到疾病進展或出現不可接受的毒性。允許減少劑量以控制不良事件。
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