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曲美替尼(Trametinib)是一種靶向藥物,主要用于治療黑色素瘤。作為一種MEK抑制劑,曲美替尼在臨床上顯示出顯著的療效,并且其作用機制和臨床應用也受到了廣泛的研究。本文將詳細介紹曲美替尼的作用機制、臨床應用及其療效。nDF知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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曲美替尼是一種小分子MEK,通過抑制MEK蛋白激酶活性來干擾細胞信號傳導路徑。MEK蛋白激酶是RAS-RAF-MEK-ERK通路中的關鍵分子之一,該通路在多種癌癥中被異常激活。通過抑制MEK,曲美替尼可以有效地阻止腫瘤細胞增殖并誘導其凋亡。曲美替尼對野生型MEK和某些突變型MEK均有較強的抑制作用,因此對于攜帶BRAF V600E或V600K突變的黑色素瘤患者具有較好的療效。nDF知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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臨床研究顯示,曲美替尼在治療攜帶BRAF V600突變的晚期黑色素瘤患者時效果顯著。在一項針對晚期BRAF V600突變黑色素瘤患者的隨機對照試驗中,曲美替尼聯合BRAF達拉非尼(Dabrafenib)組的患者中位無進展生存期(PFS)明顯優于單用達拉非尼組。此外,曲美替尼在一些非黑色素瘤類型的癌癥中也表現出一定的潛力,如非小細胞肺癌(NSCLC)、甲狀腺癌等。

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