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哌柏西利的作用機制是通過抑制CDK4/6的活性，進而阻斷癌細胞在細胞周期中的G1/S轉換。癌細胞的異常增殖是乳腺癌發展的關鍵因素之一，而CDK4和CDK6是促進細胞周期進程的關鍵蛋白。哌柏西利的抑制作用可以阻止癌細胞的增殖，延緩疾病的進展。
2015年美國食品與藥品管理局FDA。以加快的審批程序，批準了哌柏西利的上市，主要是用于救治晚期乳腺癌確診者，目前在我國已經上市。國內哌柏西利目前的降價后也在13000元左右/盒
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