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拉羅替尼：開啟精準醫療新篇章的抗癌藥物
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拉羅替尼（Larotrectinib）是一種高度特異性的小分子TRK抑制劑，由Loxo Oncology（現為Eli Lilly旗下公司）與拜耳（Bayer）合作開發。2018年11月，它以Vitrakvi的商品名獲得美國FDA批準，成為首個“泛癌種”精準治療藥物。
拉羅替尼主要用于治療攜帶NTRK基因融合的局部晚期或轉移性實體瘤患者。NTRK基因融合被認為是少數驅動癌癥發展的核心突變之一，盡管在常見癌癥中的發生率較低，但在一些罕見腫瘤中非常常見。拉羅替尼通過特異性抑制TRK（tropomyosin receptor kinase）蛋白家族的活性，阻斷腫瘤的生長和擴散。它在多種癌癥中表現出顯著的抗腫瘤活性，包括肺癌、甲狀腺癌、軟組織肉瘤等，尤其在一些罕見腫瘤中，如纖維肉瘤和唾液腺腺樣囊性癌，為患者提供了新的治療選擇。
拉羅替尼的臨床療效在多項臨床試驗中得到了驗證。最具代表性的研究是I/II期臨床試驗，涉及多種攜帶NTRK融合的實體瘤患者，結果顯示其客觀緩解率高達75%。拉羅替尼的耐受性良好，大部分副作用為輕度至中度，包括疲勞、頭暈、惡心和嘔吐等。
拉羅替尼的用藥方法是口服，每日兩次，建議飯后服用。劑量根據患者的體重和疾病進展情況而定。在治療期間，需要定期進行相關檢查，包括血液檢查、肝功能檢查和心電圖等，以監測藥物的療效和患者的身體狀況。
盡管拉羅替尼為攜帶NTRK基因融合的患者帶來了顯著的療效，但其適用范圍受到NTRK基因融合低發率的限制，且部分患者可能會發展出耐藥性。未來，可能需要結合其他療法或開發新的藥物，以應對耐藥性問題并擴大其臨床應用范圍。
拉羅替尼的獲批和應用具有里程碑意義，標志著癌癥治療從按腫瘤部位分類轉向基因突變靶向治療的新紀元。作為首個專門針對NTRK基因融合的靶向治療藥物，它在精準治療領域具有重要的應用價值，為多種實體瘤患者提供了有效的治療選擇，尤其對于攜帶NTRK基因融合的罕見癌癥患者而言，更是帶來了希望。
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