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替莫唑胺是一種咪唑類化合物，可抑制腫瘤細(xì)胞增殖，進(jìn)而抑制腫瘤的生長(zhǎng)和擴(kuò)散。它能夠通過破壞DNA鏈的穩(wěn)定性，產(chǎn)生DNA碎片，從而殺死腫瘤細(xì)胞。這種化合物深受腫瘤科醫(yī)生們的喜歡，常用于治療腦干膠質(zhì)瘤、乳腺癌、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤等癌癥。
替莫唑胺自發(fā)水解為活性片段MTIC和替莫唑胺酸代謝物。MTIC進(jìn)一步水解為5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）和甲基肼，前者是嘌呤和核酸生物合成中的中間體，后者被認(rèn)為是烷基化的活性片段。細(xì)胞色素P450在替莫唑胺和MTIC的代謝中僅起次要作用。
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