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索托拉西布(Sotorasib)由美國安進公司研制,自2003年FDA批準吉非替尼(EGFR-TKI)上市以來,肺癌逐步邁進靶向治療時代。RAS是人類癌癥中最常出現突變的致癌基因,KRAS是RAS家族中最常出現的亞型之一, KRASG12C是NSCLC中最常見的驅動突變之一,在西方國家約13%的患者和亞洲3%-5%的患者中發生,中國肺癌患者KRAS G12C突變率約2.8%~5%。但針對KRAS基因一直未開發出靶向藥物,KRAS靶向治療目前仍存在未滿足臨床需求。人類致力于KRAS基因研究長達40多年之久,遺憾的是40年來仍然沒有有效的KRAS抑制劑獲批,這讓大家普遍認為KRAS蛋白是“不可成藥”靶點。直至安進的索托拉西布(Sotorasib)——首個KRAS G12C抑制劑出現,使人們相信KRAS突變靶向治療不再是夢
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