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曲美替尼/達拉非尼的作用機制:wej知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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曲美替尼是一種絲裂原活化細胞外信號調節激酶1和2(MEK 1/2)的可逆性抑制劑。它通過抑制MEK蛋白(胞外信號相關激酶通路的上游調節器)的活性,影響MAPK(絲裂原活化蛋白激酶)通路,從而抑制細胞增殖。具體來說,曲美替尼能夠阻斷BRAF V600E或V600K突變導致的MAPK通路異常激活,進而抑制腫瘤細胞的生長和擴散。wej知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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達拉非尼是一種BRAF V600基因突變的抑制劑。它通過直接結合并抑制BRAF蛋白的激酶活性,阻斷MAPK通路的信號傳導,從而抑制腫瘤細胞的增殖和存活。BRAF V600E突變是黑色素瘤等腫瘤中常見的致癌突變之一,達拉非尼能夠特異性地針對這一突變進行治療。臨床試驗顯示,曲美替尼單藥或與達拉非尼聯合使用,可以顯著延長患者的無進展生存期(PFS),并提高客觀緩解率(ORR)。在一些研究中,曲美替尼聯合達拉非尼治療的患者中位PFS可達到數月之久,且部分患者能夠達到完全緩解或部分緩解。wej知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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