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大約5%的晚期非小細胞肺癌患者攜帶有ALK基因重排,中樞神經系統(CNS)是ALK陽性非小細胞肺癌進展的常見部位,目前批準用于治療ALK陽性的*物有一代ALK-TKI*物克唑替尼,以及第二代ALK-TKI*物色瑞替尼,艾樂替尼和布加替尼(又叫AP26113,ALUNBRIG),其中只有克唑替尼在國內上市,所以很多ALK陽性NSCLC患者接受克唑替尼治療,作為靶向*,不可避免出現獲得性耐*或顱內進展,高達70%患者發生腦轉移。
對多種ALK耐*突變有效,包括色瑞替尼和艾樂替尼治療無效的G1202R突變。同時該*不僅針對ALK陽性的NSCLC患者,對ROS1陽性和EGFR陽性的NSCLC患者同樣適用。今天就帶大家見識一下,這個充滿潛力的癌癥靶向*物,并且給大家分享2例ALK陽性的NSCLC患者使用的案例!
/2期臨床試驗:布加替尼 ORR為53%。2014年布加替尼獲得FDA頒布的突破性治療,用于治療腫瘤對克唑替尼耐*的ALK陽性轉移性NSCLC患者(Xalkori)。該批準基于正在進行的I / II期試驗的結果,該試驗顯示了在患有ALK陽性NSCLC的患者(包括具有活性腦轉移的患者)中布里替尼的抗腫瘤活性。
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