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博替尼(mobocertinib)是一種靶向治療肺癌的藥物,通過抑制肺癌細胞中的ErbB受體活性來發揮抗癌作用。Mobocertinib是一種激酶抑制劑,適用于治療具有表皮生長因子受體(EGFR)外顯子20插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者,經FDA批準的測試檢測到,其疾病在鉑類化療期間或之后進展。SG6知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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莫博賽替尼是一種表皮生長因子受體(EGFR)激酶抑制劑,與野生型(WT)EGFR相比,能在更低的濃度下不可逆結合并抑制EGFR 20號外顯子插入的突變體。口服莫博賽替尼后,血漿中可鑒定出兩種具有藥理學活性的代謝產物AP32960和AP32914,其抑制作用特征與莫博賽替尼相似。莫博替尼體外在臨床相關濃度下可抑制其他EGFR家族成員(HER2、HER4)和另外一種激酶(BLK)的活性(IC50值<2 nM)。細胞培養模型中,莫博賽替尼抑制EGFR 20號外顯子插入突變不同亞型驅動的細胞增殖的濃度低于抑制WT-EGFR信號的1.5~10倍。動物移植瘤模型中,莫博賽替尼對EGFR 20號外顯子插入NPH或ASV的異種移植瘤可見抗腫瘤活性。SG6知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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莫博替尼是一種口服的ErbB受體酪氨酸激酶抑制劑,能夠特異性地抑制ErbB受體家族成員的磷酸化,包括EGFR(表皮生長因子受體)、HER2(人類表皮生長因子受體2)和HER4等。這些受體在肺癌細胞中高表達,與肺癌的發生和發展密切相關。通過抑制這些受體的活性,莫博替尼能夠阻止肺癌細胞的生長、增殖和擴散,從而發揮抗癌作用。SG6知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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莫博替尼主要針對接受過至少兩種先前的全身性治療方案的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者。對于一些已經對傳統化療藥物產生耐藥性的肺癌患者,莫博替尼可以作為一種有效的替代治療方案。在臨床試驗中,對于一些已經接受過多種治療的耐藥性肺癌患者,莫博替尼能夠顯著延長其無進展生存期和總生存期。對于肺癌患者,莫博替尼可以緩解咳嗽、呼吸困難等癥狀,提高患者的生活質量。在臨床試驗中,患者在使用莫博替尼后,癥狀得到緩解,生活質量得到改善。SG6知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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莫博替尼主要適用于治療具有ErbB突變、且接受過至少兩種先前的全身性治療方案的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者。對于這些患者,莫博替尼能夠延長無進展生存期(PFS),即患者疾病進展或死亡的時間,以及總生存期(OS),即患者的總存活時間。在臨床試驗中,莫博替尼的療效在不同類型的肺癌中有所不同,對于具有特定基因變異(如ErbB突變)的患者療效更為顯著。SG6知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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