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吉瑞替尼/適加坦(XOSPATA)作為一種針對FLT3突變的口服選擇性激酶抑制劑,在AML的治療中展現出了令人矚目的療效。吉瑞替尼是全球首個獲批用于治療攜帶FLT3突變的復發、難治性AML的FLT3抑制劑。FLT3是一種受體酪氨酸激酶(RTK),存在于人體正常造血干細胞中,其突變是AML患者中常見的遺傳變異,且與AML的發展和預后密切相關。吉瑞替尼通過抑制FLT3活性,特別是FLT3-ITD和FLT3-TKD兩種常見突變,有效阻斷由這些突變引起的信號傳導路徑,從而抑制癌細胞的增殖和存活。Anc知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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在臨床研究中,吉瑞替尼的療效得到了充分驗證。一項名為ADMIRAL的Ⅲ期臨床試驗,共納入了371例FLT3突變型AML患者,結果顯示,在吉瑞替尼治療組中,有37%的患者達到完全緩解狀態,而安慰劑組中只有16%的患者緩解。此外,吉瑞替尼治療組的無疾病存活期(DFS)和總生存期(OS)也顯著優于安慰劑組。這些數據充分證明了吉瑞替尼在治療FLT3突變AML中的優越性。Anc知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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不僅如此,吉瑞替尼還展現出了良好的安全性和耐受性。盡管在治療過程中可能會出現一些不良反應,如血細胞減少、發熱性中性粒細胞減少癥等,但大多數患者都能通過調整劑量或對癥治療得到有效控制。吉瑞替尼的推薦劑量為每日120毫克,口服一次,持續至少6個月的臨床反應或直至疾病進展或不可接受的毒性。Anc知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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值得注意的是,吉瑞替尼不僅適用于復發或難治性AML患者,還在探索用于新確診AML患者的治療。在聯合化療或作為單藥維持療法中,吉瑞替尼均表現出了良好的抗腫瘤活性。此外,吉瑞替尼與維奈克拉(Venetoclax)的聯合使用更是進一步提高了AML患者的完全緩解率,顯示出了強大的協同效應。Anc知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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