今日通知 孟加拉/老撾莫博替尼國內怎么能買得到 老撾仿制藥莫博替尼最新代購價格出爐
莫博替尼是一種口服的酪氨酸激酶抑制劑（TKI），主要用于治療非小細胞肺癌（NSCLC）。它通過抑制表皮生長因子受體（EGFR）的活性，從而阻止癌細胞的生長和擴散。這種藥物特別針對那些對標準EGFR抑制劑產生耐藥性的患者，他們往往面臨更嚴峻的治療挑戰(zhàn)。
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肺癌位居中國惡性腫瘤發(fā)病率及死亡率首位，其中非小細胞肺癌（NSCLC）是肺癌最常見的類型。EGFR 20號外顯子插入突變發(fā)生率約占中國所有NSCLC的2.3%，是EGFR第三大突變。對比常見EGFR突變，EGFR 20號外顯子插入突變晚期非小細胞肺癌患者的生存預后更差，5年生存率僅為8%。目前臨床上針對這一疾病的治療依賴化療為主，缺乏有效靶向治療方案。根據一項真實世界數據顯示，在缺乏針對性有效治療情況下，晚期EGFR 20號外顯子插入突變患者二線及后線治療客觀緩解率（ORR）低于10%，PFS僅為3.7個月，OS僅為13.6個月。
Mobocertinib是一種表皮生長因子受體(EGFR)激酶抑制劑，在低于野生型(WT)EGFR的濃度下不可逆地結合并抑制EGFR外顯子20插入突變。兩種藥理活性代謝物(AP32960和AP32914)與Mobocertinib具有相似的抑制特性已在口服莫博塞替尼后的血漿中發(fā)現。在體外，mobocertinib還在臨床相關濃度(IC50值＜2nM)下抑制其他EGFR家族成員(HER2和HER4)和一種額外激酶(BLK)的活性。在培養(yǎng)的細胞模型中，Mobocertinib以比WT-EGFR信號傳導抑制低1.5至10倍的濃度抑制由不同EGFR外顯子20插入突變變體驅動的細胞增殖。在動物腫瘤植入模型中，莫博替尼對EGFR外顯子20插入NPH或ASV的異種移植物表現出抗腫瘤活性。
支持莫博替尼的主要研究，是一項1/2期單臂、開放標簽、多中心臨床試驗，名為AP32788-15-101(NCT02716116)，該試驗入組了114名經過鉑類化療的患者。公布的研究結果顯示，根據研究者的評估，莫博替尼治療患者的平均無進展生存期為7.33個月，平均患者生存期為23.95個月。另根據獨立審查委員會評估，莫博替尼的用藥患者中，有28%的患者腫瘤顯著縮小或消失，平均腫瘤縮小持續(xù)時間為17.5個月。
莫博替尼的優(yōu)勢在于其針對EGFR外顯子20插入突變的特異性，使得治療更加精準。莫博替尼作為一種創(chuàng)新性的肺癌治療藥物，為具有EGFR外顯子20插入突變的患者帶來了新的希望。
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Mobocertinib是一種表皮生長因子受體(EGFR)激酶抑制劑，在低于野生型(WT)EGFR的濃度下不可逆地結合并抑制EGFR外顯子20插入突變。兩種藥理活性代謝物(AP32960和AP32914)與Mobocertinib具有相似的抑制特性已在口服莫博塞替尼后的血漿中發(fā)現。在體外，mobocertinib還在臨床相關濃度(IC50值＜2nM)下抑制其他EGFR家族成員(HER2和HER4)和一種額外激酶(BLK)的活性。在培養(yǎng)的細胞模型中，Mobocertinib以比WT-EGFR信號傳導抑制低1.5至10倍的濃度抑制由不同EGFR外顯子20插入突變變體驅動的細胞增殖。在動物腫瘤植入模型中，莫博替尼對EGFR外顯子20插入NPH或ASV的異種移植物表現出抗腫瘤活性。
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莫博替尼的優(yōu)勢在于其針對EGFR外顯子20插入突變的特異性，使得治療更加精準。莫博替尼作為一種創(chuàng)新性的肺癌治療藥物，為具有EGFR外顯子20插入突變的患者帶來了新的希望。
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