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瑞格非尼是一款新型的抗癌*物，能夠通過抑制十幾種體內蛋白質激酶的生物學活性而發揮治療相應疾病的功能，可以說是典型的“一*治多病”產品，瑞格非尼是細胞膜結合的和胞內的多種激酶的小分子抑制劑，這些激酶參與正常的細胞功能以及腫瘤發生、腫瘤血管生成、腫瘤轉移和腫瘤免疫等病理過程。體外試驗中，瑞格非尼及其人體主要的活性代謝物M-2和M-5在臨床使用濃度下均可抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5、Ab1和CSF1R等激酶活性。
作為一款口服靶向*，瑞格非尼擁有見效快、*效顯著、服用方便、副作用較小等有點，主要用于治療接受過以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療，以及接受過或不適合接受抗VEGF治療、抗EGFR治療(RAS野生型)的轉移性結直腸癌(mCRC)患者；既往接受過甲磺酸伊馬替尼及蘋果酸舒尼替尼治療的局部晚期的、無法手術切除的或轉移性的胃腸道間質瘤(GIST)患者。
一項試驗結果顯示，與安慰劑相比，瑞格非尼治療可使總生存期得到統計學意義和臨床意義的改善：瑞格非尼組的中位OS達到了10.6個月，而安慰劑組僅有7.8個月，瑞格非尼將死亡風險降低了37%。由此可見，瑞格非尼的*效確實毋庸置疑。
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