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   莫博替尼是武田研發的一種新型、高選擇性、靶向 EGFR 20ins的口服酪氨酸激酶抑制劑(TKI),同時,它是一種新型的不可逆EGFR抑制劑,專門設計用于治療因EGFR ex20ins突變導致的癌癥,效果顯著地超過了現有的一至三代EGFR抑制劑。U58知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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  莫博替尼的批準基于NCT02716116Ⅰ/Ⅱ期試驗的結果。該試驗共入組114名EGFRExon20插入+NSCLC患者,患者之前接受過鉑類藥物治療,接受mobocertinib 160mg劑量的治療。試驗的第一部分采用劑量遞增的 3+3 設計,納入了 ECOG 體能狀態低于2 的晚期 NSCLC 患者。其中6 名患者之前接受過鉑類治療。U58知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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在安全性方面,安全性與EGFR TKI的已知安全性一致,有22%-25%的患者發生了不良反應(AE),需要調整減少劑量,10%-17%的患者因發生AE停止治療。最常見的AE(≥20%)為腹瀉、皮疹、惡心、口炎、嘔吐、食欲下降、甲溝炎、疲勞、皮膚干燥和肌肉骨骼疼痛。如有需要:U58知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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Mobocertinib(TAK-788,商品名EXKIVITY)是武田(Takeda)制藥的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制劑。2021 年9 月15 日,美國FDA 加速批準Mobocertinib上市,用于治療在含鉑化療治療期間或治療后進展的局部晚期或轉移性的,EGFR外顯子20插入突變陽性的非小細胞肺癌(NSCLC )成年患者。U58知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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EXKIVITY在美國獲準用于治療含鉑化療期間或之后疾病進展的伴EGFR外顯子20插入突變(經FDA核準的檢測檢出)的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者。U58知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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中國藥品審評中心(CDE)同時已受理mobocertinib用于先前已接受過至少一種全身化療的伴EGFR外顯子20插入突變的局部晚期或轉移性NSCLC患者的1/2期試驗結果的報批。U58知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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2023年1月11日,中國藥監局發布公告,通過優先審評審批程序附條件批準武田制藥公司申報的1類創新藥琥珀酸莫博賽替尼膠囊(商品名:安衛力/EXKIVITY)上市。主要用于治療含鉑化療期間或之后進展且攜帶表皮生長因子受體(EGFR)20號外顯子插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者。
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