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帕唑帕尼是一種激酶抑制劑,適用于為治療晚期腎細胞癌患者。(以及軟組織肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和NSCLC的治療。)ezH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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帕唑帕尼的QT延長潛能被評估為失控的一部分。在晚期癌癥患者的一項開放,劑量遞增研究。63例患者接受帕唑帕尼的劑量范圍從50至2,000 mg每天。在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集單次給藥前ECGs評價帕唑帕尼對QTc間隔的影響。2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500 msec和3例患者有QTcF從基線增加>60 msec。ezH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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吸收:帕唑帕尼口服吸收,給藥后達峰濃度中位時間2至4小時。每天給藥800 mg導致幾何均數AUC和Cmax分別為1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(等同于132 M)。在帕唑帕尼劑量超過800 mg時AUC或Cmax無一致增加。ezH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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給予單劑量帕唑帕尼400 mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時。這些結果表明搗碎片給藥后相對于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的這種潛能,VOTRIENT片不應搗碎。ezH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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當與食物給予時帕唑帕尼的全身暴露增加。帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導致AUC和Cmax增加約2-倍。所以,帕唑帕尼應進餐前至少1小時或進餐后2小時給藥[見劑量和給藥方法。ezH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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