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布加替尼是很多肺癌患者在克唑替尼耐*之后的治療選擇，當然，它也不只是作為二線治療使用，在一線治療時也是治療選擇。布加替尼于2017年4月獲FDA加速批準，用于接受克唑替尼治療后病情進展或不耐受的ALK陽性轉移性非小細胞肺癌患者的二線治療。
之前，FDA已授予布加替尼治療對克唑替尼耐*或不耐受的ALK陽性非小細胞肺癌的突破性*物資格，同時也被授予治療ALK陽性非小細胞肺癌、ROS1陽性和EGFR陽性非小細胞肺癌的孤兒*資格。
布加替尼基于一項非比較性，雙臂，開放標簽，多中心臨床試驗，證明在克唑替尼治療的局部晚期或轉移性ALK陽性NSCLC患者中具有臨床意義和持久的總體反應率。共有222名患者在每日1次90毫克(n=110)的7天導入后，每日1次(n=112)或180 mg每日1次口服卡布寧布加替尼。根據實體瘤反應評估標準(RECIST) 1.1, 由獨立評審委員會評估ORR.在90mg組中ORR為48% (95%CI:39%，58%) ，在180mg組中為53% (95%Cl:43%，62%)。中位隨訪8個月后，兩組中位反應持續時間(DOR) 為13.8個月。在基線可測量腦轉移的患者中，90mg組(n=26)和67% (95%CI: 41%,87%)的顱內ORR為42% (95%CI: 23%，63%)。180毫克手臂 (n=18)。中位顱內DOR在90 mg組中無法估計，在180 mg組中為5.6個月。在表現出顱內反應的患者中，90mg組中78%的患者和1 80mg組中68%的患者維持顱內反應至少4個月。
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