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度胺類藥物zRJ知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
近期科學(xué)家們發(fā)現(xiàn),抗癌的機(jī)理主要依靠降解與疾病相關(guān)的特定蛋白,這就是度胺類藥物(包括沙利度胺、來(lái)那度胺、泊馬度胺)。有了這些度胺類藥物的出現(xiàn),在以后新一代蛋白降解藥物的開發(fā)中,勢(shì)必會(huì)帶來(lái)不少的經(jīng)驗(yàn)。zRJ知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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度胺類藥物的蛋白降解機(jī)制zRJ知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
蛋白降解藥物的基本作用機(jī)制是利用泛素-蛋白酶體系統(tǒng)(UPS)來(lái)誘導(dǎo)特定蛋白的降解。E3泛素連接酶能夠?yàn)樾枰到獾牡鞍准由戏核貥?biāo)簽,讓它們被運(yùn)送到蛋白酶體進(jìn)行降解。人體中有超過(guò)600種E3泛素連接酶,而度胺類藥物能夠與其中最大的E3泛素連接酶家族Cullin–RING連接酶復(fù)合體中的CRBN蛋白結(jié)合,改變了CRBN蛋白與底物的結(jié)合特征,從而讓新的底物蛋白被這一連接酶打上泛素標(biāo)簽,導(dǎo)致它們被降解。不同類型的度胺類藥物自2005年以來(lái),已經(jīng)獲得FDA批準(zhǔn),作為單藥或者與其他療法聯(lián)用,治療多發(fā)性骨髓瘤患者和某些淋巴瘤患者。zRJ知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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來(lái)那度胺與泊馬度胺zRJ知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
來(lái)那度胺:具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)和抗血管生成等多重作用,與地塞米松合用,用于治療曾接受過(guò)至少一種療法的多發(fā)性骨髓瘤的成年患者。zRJ知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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泊馬度胺:具有獨(dú)特的抗感染,免疫調(diào)節(jié),抗腫瘤增生,抗血管生成等作用,與地塞米松聯(lián)合使用,用于治療以前曾接受過(guò)兩種藥物治療(包括來(lái)那度胺、硼替佐米)的多發(fā)性骨髓瘤患者,并且在最后一次治療完成60天內(nèi)或治療過(guò)程中病情惡化的患者。zRJ知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
 

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