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卡博替尼在各種癌癥中的療效：
肺癌：
1、用于RET融合：總體客觀有效率28%，中位無(wú)進(jìn)展生存期為7個(gè)月。（有研究表明20%的EGFR-TKI耐藥的患者是由于MET擴(kuò)增造成的，卡博替尼用于MET擴(kuò)增的非小細(xì)胞肺癌患者也有一定的療效）
2、用于EGFR野生型經(jīng)治的肺癌患者：?jiǎn)嗡幙ú┨婺醰s卡博替尼聯(lián)用特羅凱中位無(wú)進(jìn)展生存期為4.3個(gè)月vs4.7個(gè)月，總生存期為9.2個(gè)月vs13.3個(gè)月。
3、用于EGFR-TKI治療失敗的肺癌患者：卡博替尼聯(lián)合特羅凱疾病控制率為67.6%，22例患者腫瘤縮小大于30%。
腎癌：
2017年12月19日，美國(guó)食品藥品安全監(jiān)管局（FDA）批準(zhǔn)cabozantinib（卡博替尼）片劑用于中危和高危的晚期腎癌患者的一線治療。
卡博替尼VS舒尼替尼：中位無(wú)疾病進(jìn)展期8.6個(gè)月VS5.3個(gè)月，中位總生存期26.6個(gè)月vs21.2個(gè)月。
肝癌：
一項(xiàng)國(guó)際多中心的大型三期臨床試驗(yàn)（代號(hào)CELESTIAL）表明，卡博替尼作為二線治療藥物，可以顯著延長(zhǎng)患者的生存期，減輕56%的死亡或者進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)。
該臨床招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者經(jīng)過(guò)一次系統(tǒng)治療（比如索拉非尼）后進(jìn)展，30%的患者經(jīng)過(guò)兩次系統(tǒng)治療后進(jìn)展。470名患者使用卡博替尼治療，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰劑。兩組患者的中位無(wú)進(jìn)展生存期（mPFS）5.2個(gè)月VS1.9個(gè)月，中位總生存期為10.2個(gè)月VS8個(gè)月。其中，對(duì)于只經(jīng)過(guò)索拉非尼治療的患者來(lái)說(shuō)，卡博替尼組的中位總生存期高達(dá)11.3個(gè)月VS安慰劑組7.2個(gè)月，無(wú)進(jìn)展生存期是5.5月VS1.9個(gè)月。
甲狀腺髓樣癌：
一項(xiàng)國(guó)際多中心、隨機(jī)、對(duì)照、雙盲試驗(yàn)，330名確診轉(zhuǎn)移性MTC的患者以2:1的比例隨機(jī)分配至卡博替尼組（N=219，卡博替尼140mg，QD）和安慰劑組（N=111）。330名隨機(jī)患者中，67%為男性，中位年齡55歲，23%為65歲以上患者，89%為白人，54%為基線ECOG評(píng)分為0，92%進(jìn)行過(guò)甲狀腺切除術(shù)。
所有患者中，RET突變狀態(tài)51%為陽(yáng)性，14%為陰性，35%未知。25%的患者曾接受過(guò)兩次或兩次以上的系統(tǒng)治療，21%的患者曾接受過(guò)TKI治療。
試驗(yàn)結(jié)果表明，與服用安慰劑的患者相比，接受卡博替尼治療的患者PFS有顯著延長(zhǎng)[HR0.28(95%CI:0.19,0.40)。
前列腺癌骨轉(zhuǎn)移：
2011年5月，芝加哥美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)年會(huì)（ASCO）上，美國(guó)Michigan大學(xué)綜合癌癥中心泌尿科教授報(bào)道了卡博替尼用于治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌的臨床研究。這項(xiàng)臨床試驗(yàn)納入了171例轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者，有超過(guò)四分之三的受試者已發(fā)生骨轉(zhuǎn)移。研究團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)，76%的患者在接受治療后，在骨骼掃描時(shí)看到他們的腫瘤部分或全部萎縮，并且超過(guò)三分之二的患者已在骨外轉(zhuǎn)移的區(qū)域內(nèi)出現(xiàn)了腫瘤的退行。
多種癌癥骨轉(zhuǎn)移有效：
一項(xiàng)II期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，卡博替尼對(duì)13種腫瘤中的12種具有抗腫瘤活性，并且骨掃描結(jié)果顯著改善。卡博替尼單藥治療12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病穩(wěn)定率分別可達(dá)76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌的疾病控制率分別為45%、45%和40%。在68例骨轉(zhuǎn)移患者中，59例骨轉(zhuǎn)移縮小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在內(nèi)的患者，骨掃描顯示轉(zhuǎn)移病灶部分或完全消失，并且在治療6周后即可得到改善。其中去勢(shì)耐藥性前列腺癌患者效果最為明顯，86%的患者表現(xiàn)為完全或部分骨掃描緩解。與此同時(shí)，骨疼痛也得到緩解，鎮(zhèn)痛藥物需求減少，骨重吸收標(biāo)志物水平下降，貧血患者的血紅蛋白持續(xù)增加。
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肝癌：
一項(xiàng)國(guó)際多中心的大型三期臨床試驗(yàn)（代號(hào)CELESTIAL）表明，卡博替尼作為二線治療藥物，可以顯著延長(zhǎng)患者的生存期，減輕56%的死亡或者進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)。
該臨床招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者經(jīng)過(guò)一次系統(tǒng)治療（比如索拉非尼）后進(jìn)展，30%的患者經(jīng)過(guò)兩次系統(tǒng)治療后進(jìn)展。470名患者使用卡博替尼治療，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰劑。兩組患者的中位無(wú)進(jìn)展生存期（mPFS）5.2個(gè)月VS1.9個(gè)月，中位總生存期為10.2個(gè)月VS8個(gè)月。其中，對(duì)于只經(jīng)過(guò)索拉非尼治療的患者來(lái)說(shuō)，卡博替尼組的中位總生存期高達(dá)11.3個(gè)月VS安慰劑組7.2個(gè)月，無(wú)進(jìn)展生存期是5.5月VS1.9個(gè)月。
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多種癌癥骨轉(zhuǎn)移有效：
一項(xiàng)II期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，卡博替尼對(duì)13種腫瘤中的12種具有抗腫瘤活性，并且骨掃描結(jié)果顯著改善。卡博替尼單藥治療12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病穩(wěn)定率分別可達(dá)76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌的疾病控制率分別為45%、45%和40%。在68例骨轉(zhuǎn)移患者中，59例骨轉(zhuǎn)移縮小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在內(nèi)的患者，骨掃描顯示轉(zhuǎn)移病灶部分或完全消失，并且在治療6周后即可得到改善。其中去勢(shì)耐藥性前列腺癌患者效果最為明顯，86%的患者表現(xiàn)為完全或部分骨掃描緩解。與此同時(shí)，骨疼痛也得到緩解，鎮(zhèn)痛藥物需求減少，骨重吸收標(biāo)志物水平下降，貧血患者的血紅蛋白持續(xù)增加。
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