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小分子 HER2-TKI圖卡替尼(tucatinib)為發生腦轉移的 HER2+ 乳腺癌患者提供口服輔助治療。Tucatinib 是一種高選擇性的第三代 HER2-TKI,在 HER2CLIMB 試驗中顯示出令人信服的顱內活性,該試驗評估了 tucatinib 或安慰劑聯合曲妥珠單抗和卡培他濱對既往治療過的 HER2+ 乳腺癌患者的療效 。y2N知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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對患有活動性或穩定腦轉移的患者進行的探索性分析顯示,添加圖卡替尼后 CNS-PFS(9.9 個月對 4.2 個月)和中位 OS(18.1 對 12.0 個月)顯著改善。雖然 LM 患者被排除在本研究之外,但這些令人鼓舞的結果促使在 HER2+ 乳腺癌和 LM 患者中開展聯合圖卡替尼、曲妥珠單抗和卡培他濱的 II 期試驗 (NCT03501979 ) 。對來自該患者隊列的成對 CSF 和血液樣本進行的初步質譜分析表明,在 CSF 中檢測到了 tucatinib 及其代謝物 ONT-993.y2N知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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圖卡替尼(tucatinib)是一種對 HER2 具有高選擇性的 TKI,導致與其他 HER TKI 常見的 EGFR 相關毒性較低。一項 I 期劑量遞增試驗評估了 tucatinib 和曲妥珠單抗聯合用于進展性 HER2+ 腦轉移的 BC 患者。這項研究顯示了圖卡替尼在這些患者中的療效和耐受性的初步證據。Tucatinib 還與 TDM-1 聯合在 HER2+ 轉移性 BC 患者的 Ib 期試驗中進行了大量預處理。圖卡替尼(tucatinib)和 TDM-1 的組合在這些患者中顯示出可接受的毒性和抗腫瘤活性。圖卡替尼被 FDA 批準與曲妥珠單抗和卡培他濱聯合用于在轉移環境中接受過抗 HER2 治療的晚期或轉移性 HER2+ BC 患者。這是基于 II 期 HER2CLIMB 臨床試驗的結果,其中 HER2+ 轉移性 BC 患者接受圖卡替尼或安慰劑聯合曲妥珠單抗和卡培他濱。在曲妥珠單抗和卡培他濱中加入圖卡替尼改善了經過大量預處理的 HER2+ 轉移性 BC 患者的 PFS 和 OS。y2N知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
 

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