靶向藥拉羅替尼（Larotrectinib）銷售價(jià)格公布 有哪些方法能買到孟加拉仿制版拉羅替尼
拉羅替尼（Larotrectinib）和拉克替尼（Lokitnidib）是一種針對(duì)TRK融合陽性實(shí)體瘤的*物。它們被用于治療多種惡性腫瘤，包括肺癌、甲狀腺癌、黑色素瘤、胃腸癌、結(jié)腸癌和前列腺癌等。
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拉羅替尼和拉克替尼主要用于治療TRK（神經(jīng)營養(yǎng)因子受體激酶）融合陽性實(shí)體瘤。TRK融合是指腫瘤細(xì)胞中NTRK基因與其他基因碰撞融合，產(chǎn)生了TRK融合蛋白的突變。NTRK基因突變常見于多種實(shí)體瘤中，包括肺癌、甲狀腺癌、黑色素瘤、胃腸癌、結(jié)腸癌和前列腺癌等。這些突變可導(dǎo)致細(xì)胞異常增殖和生長，從而促進(jìn)腫瘤的發(fā)展。拉羅替尼和拉克替尼通過抑制TRK融合蛋白的活性，阻止了腫瘤細(xì)胞的增殖和生長，從而對(duì)這些TRK融合陽性實(shí)體瘤具有明顯的治療效果。
拉羅替尼的作用機(jī)制是阻斷NTRK基因融合蛋白的功能，從而阻止癌細(xì)胞的生長和擴(kuò)散。由于NTRK基因融合在許多不同類型的癌癥中都存在，因此拉羅替尼有可能成為一種廣泛適用的抗癌*物。TRK，即原肌球蛋白受體激酶（tropomyosin receptor kinase），是調(diào)節(jié)細(xì)胞通訊和腫瘤生長的重要信號(hào)通路，而NTRK是編碼TRK的基因。在罕見情況下，NTRK基因會(huì)與其它基因融合，導(dǎo)致TRK信號(hào)通路不受控制，因而促進(jìn)腫瘤的生長。NTRK基因融合在多種成人和兒童實(shí)體腫瘤中具有結(jié)構(gòu)性活性，并作為致癌驅(qū)動(dòng)因子。
與傳統(tǒng)的化療*物相比，拉羅替尼具有顯著的優(yōu)勢(shì)。首先，它的靶向性更強(qiáng)，能夠精確地作用于癌細(xì)胞，減少對(duì)正常細(xì)胞的損傷。其次，拉羅替尼的療效顯著，對(duì)于NTRK基因融合的腫瘤患者，其緩解率高達(dá)80%以上。此外，拉羅替尼的副作用相對(duì)較小，患者耐受性好，生活質(zhì)量得到顯著提高。
在該試驗(yàn)中，44例患者被納入分析。下一代測(cè)序確定所有患者都有NTRK基因融合。中位年齡為67.0歲（32-90歲）。腫瘤類型包括結(jié)直腸癌（26例）、胰腺癌（7例）、膽管癌（4例）、胃癌（4例）、闌尾癌、十二指腸癌、食管鱗狀細(xì)胞癌、肝癌各1例。38例（86%）患者既往接受過全身治療，37例（84%）患者既往接受過手術(shù)，4例（9%）患者既往接受過放療；既往系統(tǒng)治療的平均次數(shù)為2次。
在該人群中，達(dá)到緩解的中位時(shí)間為1.8個(gè)月。中位持續(xù)緩解時(shí)間（DOR）為27.3個(gè)月；中位無進(jìn)展生存期（PFS）為6.1個(gè)月；中位總生存期（OS）為12.5個(gè)月。在25例符合IRC標(biāo)準(zhǔn)的結(jié)直腸癌患者中，ORR為44%；其中3例CR（12%），8例PR（32%），11例SD（44%），1例PD（4%），2例不可評(píng)價(jià)（8%）。24周時(shí)的DCR為56%（95%，置信區(qū)間：35%-76%）。結(jié)直腸癌患者的中位DOR為27.3個(gè)月；中位PFS為7.4個(gè)月；中位OS為29.4個(gè)月。
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