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恩曲替尼簡介
恩曲替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑，具有中樞神經系統的活性（TKI）；可以阻止ROS1.ALK和NTRK并可能導致激酶活性ROS1.ALK或NTRK癌細胞死于基因融合。恩曲替尼是一種新型.可口服的.酪氨酸激酶抑制劑具有中樞神經系統活性(TKI)，攜帶靶向治療NTRK1/2/3.ROS1和ALK基因融合突變的實體腫瘤是臨床上唯一被證明是針對原發性和轉移性的CNS該病有療效TRK抑制劑，無不良脫靶活性。
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恩曲替尼獲批治療實體腫瘤成人和兒童患者融合陽性，以及攜帶治療ROS1基因突變轉移性非小細胞肺癌。根據國家藥品監督管理局藥品評估中心，2021年10月28日(CDE)最新公示，Entrectinib擬將膠囊上市申請納入優先審批。恩曲替尼是羅氏的廣譜抗癌藥物NTRK和ROS特異性酪氨酸激酶抑制劑可以抑制基因融合TRKA/B/C和ROS激酶活性抑制腫瘤細胞增殖。
恩曲替尼適用于癌癥早已轉移（擴散到身體其他部位）具有NTRK基因融合，但沒有某些TRK蛋白耐藥基因突變的實體瘤。恩曲替尼適用于癌癥早已轉移（擴散到身體其他部位）具有NTRK基因融合，但沒有某些TRK蛋白耐藥基因突變的實體瘤。
這些結果也進一步證實恩曲替尼之前獲得進展的數據，也更新了恩曲替尼在實體瘤的最新進展，從而支持患者使用恩曲替尼的機會。
與首款上市的NTRK抑制劑拉羅替尼不同，恩曲替尼針對的靶點和癌癥更多，不僅對NTRK1/2/3融合的，這意味著，對大部分藥物都束手無策的腦轉移，這款藥物也能完美應對。此外，這款藥物之前公布的數據顯示，對于存在NTRK融合的兒童患者，無進展生存率能夠高達100%，這是史無前例的。
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