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2021年5月28日,美國FDA宣布加速批準安進(Amgen)公司開發的Lumakras(sotorasib,AMG510)上市,用于治療腫瘤攜帶KRAS G12C突變的非小細胞肺癌(NSCLC)患者。這些患者至少接受過一種前期全身性治療。這是全球范圍內首款靶向KRAS蛋白的抗腫*藥物。Lumakras是由安進公司開發的一款“first-in-class”的KRASG12C突變體抑制劑,Lumakras的獲批上市距離安進公司提交新藥上市申請(NDA),僅僅6個月。KN8知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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RAS基因被發現是腫瘤中最常見的突變基因之一,30%的腫瘤攜帶RAS變異,如果算上RAS調控因子和信號通路上下游的變異,幾乎覆蓋所有腫瘤,RAS變異每年造成一百萬以上的病人死亡,無愧是腫*基因之王。這也令人非常好奇,RAS到底具有什么神奇功能,令腫*細胞如此依賴?KN8知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
KRAS的發現史KN8知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
RAS是第一個被發現的人類腫瘤基因(oncogene)。KRAS基因的全名叫Kirsten rats arcomaviral oncogene homolog,翻成中文是“Kirsten大鼠肉瘤病毒瘤基因同源物”。KARS基因編碼的蛋白是一種小GTP酶(smallGTPase),它屬于RAS超蛋白家族。KN8知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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在所有的肺癌患者中,高達85%的NSCLC患者,而50%的NSCLC是由于基因突變所致,其中最常見的是EGFR和KRAS基因突變。吉非替尼是用來治療EGFR基因突變的,但是KRAS沒有有效藥物。每個基因突變都會影響許多疾病,KRAS也不例外。針對KRAS基因突變的藥物發展讓眾多科學家感到沮喪,有些人甚至認為KRAS根本不是藥物靶標,KRAS基因突變的病人無法治療!KN8知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
 

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