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在體外,mobocertinib還在臨床相關濃度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成員(HER2和HER4)和一種額外激酶(BLK)的活性。bSC知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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在培養的細胞模型中,mobocertinib以比WT-EGFR信號傳導抑制低1.5至10倍的濃度抑制由不同EGFR外顯子20插入突變變體驅動的細胞增殖。bSC知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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在動物腫瘤植入模型中,mobocertinib對EGFR外顯子20插入NPH或ASV的異種移植物表現出抗腫瘤活性。bSC知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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Mobocertinib是美國批準的首個針對EGFR Exon20插入突變的口服療法。美國FDA的批準是基于在1/2期臨床試驗中曾接受過含鉑化療治療的患者群體。bSC知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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在2021年ASCO年會上公布的數據顯示,根據獨立數據監控中心的評估,接受mobocertinib(160mg)每日1次治療患者的客觀緩解率為28%(研究者評估為35%),中位緩解持續時間(mDoR)為17.5個月,中位無進展生存期(mPFS)為7.3個月,疾病控制率為78%。bSC知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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