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勞拉替尼是一種第三代ALK抑制劑,屬于ALK/ROS1雙靶點抑制劑。雖然許多ALK陽性轉移性NSCLC患者最初對TKI治療有反應,然而耐藥是不可避免的問題,勞拉替尼可有效對抗各類ALK繼發的耐藥基因突變,并且有較強的中樞神經系統滲透性,保持腦組織中較高的血藥濃度。uDE知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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勞拉替尼于2018年11月02日獲FDA批準上市,用于治療接受克唑替尼和至少一種其它ALK抑制劑治療之后疾病發生惡化,或接受阿來替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib)作為第一個ALK抑制劑治療但疾病惡化的ALK陽性轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者。uDE知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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2021年3月3日,FDA批準了輝瑞公司研發生產的三代ALK抑制劑勞拉替尼(lorlatinib)一線治療ALK陽性轉移性NSCLC患者。該批準是基于III期的CROWN臨床研究結果,顯示與克唑替尼相比,勞拉替尼一線治療ALK陽性的NSCLC患者疾病進展或死亡風險降低了72%(HR0.28,95%CI,0.19-0.41;p<0.0001)。uDE知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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2022年4月29日,中國國家藥監局顯示,勞拉替尼lorlatinib(又名洛拉替尼)在中國獲批上市。勞拉替尼是國內首款上市的第三代ALK抑制劑,用于治療ALK陽性非小細胞肺癌(NSCLC)。uDE知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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此前,美國FDA批準勞拉替尼用于間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的一線治療。在關鍵III期CROWN研究中,針對之前未接受過治療的ALK陽性NSCLC患者,與克唑替尼組相比,勞拉替尼可使疾病進展或死亡風險降低72%。uDE知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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在關鍵次要終點客觀緩解率(ORR)方面,勞拉替尼組經確證的ORR為76%,克唑替尼組為58%。uDE知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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研究還表明,勞拉替尼對腦轉移患者的顱內客觀緩解率(IC-ORR)為82%(其中完全緩解CR為71%),克唑替尼組為23%。勞拉替尼組患者顱內緩解持續時間達(IC-DOR)為1年患者比例為79%,而克唑替尼組這一比例為0%。uDE知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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