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瑞戈非尼是一種口服的多激酶抑制劑，可阻斷涉及腫瘤生長和進展過程中的多種激酶，包括涉及血管形成、腫瘤形成和腫瘤微環境的激酶。臨床前研究顯示，瑞戈非尼能夠抑制多種促進血管形成的VEGF受體酪氨酸激酶，這些受體在腫瘤的新生血管形成（新生血管的生長）過程中起重要作用。
除了VEGFR 1-3，瑞戈非尼還可抑制多種參與腫瘤形成和腫瘤微環境的激酶，包括TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、KIT、RET、PDGFR和FGFR,這些激酶單獨或共同作用，控制腫瘤的生長、間質微環境的形成和疾病進展。目前，瑞戈非尼已經在90個國家獲得了批準，用于轉移性結直腸癌的治療，該*批準的商品名為Stivarga，批準的國家包括美國、歐盟各國和日本。此外，該產品還在70多個國家獲得了批準，用于轉移性消化道間質腫瘤（GIST）的治療，其中也包括美國、歐盟和日本。
在歐盟，瑞戈非尼適用于治療以前接受過現有治療（包括基于氟嘧啶的化療、抗VEGF治療和抗EGFR治療）或不適合接受現有治療的轉移性結直腸癌成年患者，以及以前使用伊馬替尼和舒尼替尼治療后出現疾病進展或不耐受的無法切除的或轉移性胃腸道間質瘤成年患者。
結直腸癌（CRC）是世界上第三大常見癌癥，每年新增病例數超過一百萬人。結直腸癌患者五年期生存率預計為55%，但是根據疾病分期的不同存在巨大的差異性（I期疾病患者可達74%，而IV期患者僅為6%）。
GIST是最常見形式的肉瘤，起源于胃腸道的間葉組織。如果疾病擴展至身體其它部位（轉移）或不能進行以治愈為目的的手術切除，則GIST是一種危及生命的惡性疾病。GIST的發生率據估計為11-20名患者/100萬人/年.GIST中致癌KIT激酶突變的發現和激酶抑制劑療法的引入，使得對這些腫瘤的理解取得了快速進展。現在已經確定70–80%的GIST隱匿有KIT基因突變，這些突變導致激酶繼續活化，并且突變的KIT是GIST中具有臨床重要性的一個治療靶點。
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