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曲美替尼的開發歷程始于20世紀90年代,當時科學家們發現RAS/RAF/MEK/ERK信號通路是癌癥發病機制中的關鍵環節。隨著對這一信號通路深入研究,研究人員開始尋找能夠特異性抑制該通路的關鍵分子。曲美替尼的研發正是在這個背景下展開的。KZc知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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初期的曲美替尼研究集中在體外實驗中評估其對癌細胞的影響。結果顯示,曲美替尼能夠顯著抑制癌細胞增殖,并且這種抑制效果高度依賴于細胞內的BRAF突變狀態。這表明曲美替尼具有良好的選擇性和針對性,使其成為潛在的抗癌藥物。KZc知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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進入臨床階段后,一系列針對不同癌癥類型的I期和II期試驗相繼開展。治療BRAF V600突變陽性的轉移性黑色素瘤。早期的臨床數據表明,曲美替尼單藥治療能夠顯著延長患者的無進展生存期。隨后,更多的多中心、隨機對照臨床試驗進一步驗證了曲美替尼的有效性和安全性,為其最終獲批奠定了堅實基礎。

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